Sinoway Industrial Co., Ltd.

Opsi Baru untuk Statin! Obat penurun kolesterol Memiliki Efek Yang Signifikan. Opsi Baru untuk Statin! Obat penurun kolesterol Memiliki Efek Yang Signifikan.

Baru-baru ini, Madrigal Pharmaceuticals mengumumkan hasil positif dari uji klinis fase 2 pada pasien dengan hiperkolesterolemia familial heterozigot (HeFH), kelainan genetik serius yang menyebabkan penyakit kardiovaskular prematur. Mgl-3196 adalah obat reseptor hormon tiroid oral, harian, dan hepatik yang pertama di kelasnya (THR-beta). Ini juga sedang dikembangkan untuk mengobati pasien dengan steatohepatitis non-alkohol (NASH).

Heterozygous familial hypercholesterolemia (HeFH) dan lebih jarang homozigot familial hypercholesterolemia (HoFH) adalah dislipidemia genetik yang serius, biasanya disebabkan oleh hilangnya aktivitas reseptor LDL mutasi. Kedua bentuk FH menyebabkan penyakit kardiovaskular dini. HeFH adalah salah satu penyakit genetik dominan yang paling umum, dan hingga satu dari 200 orang memiliki penyakit. Insiden penyakit ini lebih tinggi pada orang dengan tingkat gen homolog yang lebih tinggi. HeFH dan HoFH memiliki perawatan yang sesuai, tetapi banyak pasien (hingga 40% pasien dengan HeFH) setelah perawatan masih tidak dapat membiarkan tingkat kolesterol (LDL - C), akumulasi kolesterol dalam tubuh mereka menjadi hidup beban panjang.

Tapi untungnya, hormon tiroid memainkan peran utama dalam mengontrol metabolisme lipid, pengaruh dari kolesterol serum, trigliserida, ke akumulasi lemak patologis di hati dan serangkaian parameter kesehatan. Tetapi upaya untuk mengobati jalur ini terhambat oleh kurangnya toksisitas kimiawi yang selektif dan distribusi THR-beta yang tidak diinginkan. Madrigal percaya bahwa selektivitas tinggi THR- dan hati yang ditargetkan dapat mengatasi tantangan ini dan memberikan potensi terapi penuh dari agonis THR-beta. Madrigal percaya bahwa mgl-3196 adalah yang pertama benar-benar selektif thr-beta-agonist untuk penargetan oral, kecil-molekul, dan hati. Telah terbukti memiliki potensi untuk memberikan berbagai manfaat terapeutik, untuk meningkatkan sindrom metabolik (seperti resistensi insulin dan dislipidemia) dan penyakit hati berlemak (termasuk lipotoxicity dan peradangan). Keserbagunaan dan keamanannya yang sangat baik menunjukkan bahwa mgl-3196 mungkin merupakan perawatan yang lebih disukai untuk NASH.

Hasil penelitian menunjukkan bahwa tingkat ldl-c pasien yang diobati dengan mgl-3196 (plasebo) berkurang secara signifikan sebesar 18,8% (p <0,0001), dan ldl-c dalam dosis optimal mgl-3196 berkurang secara signifikan sebesar 21%. . Di antara pasien yang ditentukan sebelumnya yang tidak mampu mempertahankan kadar statin yang tinggi, kelompok mgl-3196 memiliki pengurangan 28,5% pada tingkat LDL dibandingkan dengan kelompok plasebo. Tingkat ApoB juga mengamati hasil yang sangat signifikan dan serupa (p <0,0001). Tidak mempertimbangkan statin, TG, apolipoprotein CIII (Apo CIII) dan Lp (a) pada semua pasien yang diobati oleh subkelompok yang dibangun - 3196 dan preset yang diamati dalam efek menurunkan yang sangat signifikan (p <0,0001), TG adalah 25-31% , Lp (a) 25 hingga 40%. Selain itu, mgl-3196 memiliki tolerabilitas yang baik, terutama dengan efek samping ringan dan sedang (AE).

Bahan referensi: pemilihan obat baru obat statin untuk obat-obatan, dan efek yang signifikan dari obat baru pada obat penurun kolesterol, 9 Februari 2018.

Blog Terkait
  • TEL:+ 86-0592-5854962
  • FAX:+ 86-0592-5854960
  • EMAIL: xie@china-sinoway.com
  • ADDRESS:Lantai 16, Pusat Bisnis Huicheng, No. 839, Xiahe Rd., Siming Dist. Xiamen, Fujian, Cina