Sinoway Industrial Co., Ltd.

Aspek Struktural Dan Fisikokimia Dasatinib Hidrat Dan Fase Anhidrasi Aspek Struktural Dan Fisikokimia Dasatinib Hidrat Dan Fase Anhidrasi

Figure 1 Of Structural and Physicochemical Aspects of Dasatinib Hydrate and Anhydrate Phases

pengantar

Struktur kristal untuk bentuk monohidrat komersial dan bentuk anhidrasi dari dasatinib, agen antikanker oral, disajikan bersama dengan karakterisasi oleh spektroskopi Raman, difraksi sinar-X bubuk, kalorimetri pemindaian diferensial, dan analisis termogravimetri. Pengukuran kelarutan yang dilakukan dalam air mengungkapkan bahwa anhidrat telah meningkatkan kelarutan secara dramatis dibandingkan dengan bentuk hidrat komersial. Akhirnya, dasatinib adalah contoh langka dari solvat promiscuous sebelumnya, dan dasar untuk perilaku ini sekarang dapat dipahami dengan memeriksa efisiensi pengepakan yang buruk dalam bentuk yang tidak terpecahkan

Hasil

1. Kristalisasi

Karakterisasi awal fase DAS dilakukan dengan spektroskopi Raman. Kedua fase hidrat dan anhidrasi komersial memiliki beberapa puncak karakteristik di daerah 1400− 1700 cm − 1 (Gambar 2)
Figure 2 Of Structural and Physicochemical Aspects of Dasatinib Hydrate and Anhydrate Phases

2. Bubuk Difraksi Sinar X.

Sampel mikrokristalin dari fase DAS hidrol dan anhidrat dikarakterisasi oleh PXRD untuk memastikan identitas fase (Gambar 3)
Figure 3 Of Structural and Physicochemical Aspects of Dasatinib Hydrate and Anhydrate Phases

3. Aspek Struktural.

Molekul DAS memiliki tingkat kebebasan torsional yang sangat tinggi. Hamparan dari dua molekul independen simetri dari struktur kristal menunjukkan bahwa mereka memiliki konformasi yang sangat berbeda (Gambar 4)
Figure 4 Of Structural and Physicochemical Aspects of Dasatinib Hydrate and Anhydrate Phases

KESIMPULAN

Dalam penelitian ini, dua modifikasi DAS, hidrat dan anhidrat, dikarakterisasi dan hubungan fisiokimia mereka terbentuk. Selain itu, struktur kristal dari kedua modifikasi ditentukan. DAS siap menggabungkan air atau pelarut organik dalam kisi kristalnya selama pemrosesan atau kristalisasi, dan perilaku solvasi tidak aktif ini didorong oleh pertimbangan pengepakan yang erat. Akses massal ke modifikasi anhidrasi murni dan stabil dari senyawa ini dicapai melalui sistem pelarut campuran. DAS anhidrat yang diperoleh dalam penelitian kami adalah stabil dan memiliki keunggulan kelarutan utama yang dapat memotivasi menggunakan bentuk ini selama modifikasi hidrat komersial dalam formulasi masa depan dari agen antikanker oral yang penting ini.
Blog Terkait
  • TEL:+ 86-0592-5854962
  • FAX:+ 86-0592-5854960
  • EMAIL: xie@china-sinoway.com
  • ADDRESS:Lantai 16, Pusat Bisnis Huicheng, No. 839, Xiahe Rd., Siming Dist. Xiamen, Fujian, Cina